【功效主治】适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【用法用量】成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。

                         重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。

                 儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重

                          100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。

                 足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，

                                   第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。

                  早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、

                              8小时和6小时1次，静脉滴注给药。

                 肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期

                                    应分别延长至6～12小时和12～24小时。

                                   氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持

                                   其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠

                                   静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内

                                   则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，

                                   亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠

                                   地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴

                                   注液的浓度不宜超过30mg/ml。

【化学成分】氨苄西林钠

[规        格]   1g

【性 状】本品为白色或类白色粉末或结晶。

【治疗疾病】尿路感染、败血症、脑膜炎、急性尿路感染、急性细菌性脑膜炎

【药理作用】氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌

                 具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，

                 对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、

                 流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分

                 奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌

                细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药代动力学】肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度

                    为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。

                    新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，

                    分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。本品体内分布良好,

                    细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，

                    以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水

                    中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。

                    胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为

                    血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)

                    为1～1.5小时，新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内

                    注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏

                    代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

【相互作用】

            1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

            2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用

            3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、

                 多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、

                 维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

            4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

            5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【不良反应】本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生

                  于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，

                  必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

                 粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清

                 转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后

                 可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。

【禁 忌 症】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

              1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

              2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、

                   淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

              3．本品须新鲜配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。

                     少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。